Cyclophosphamid-Pulver Cas Nr. 50-18-0

Cyclophosphamid ist ein synthetisches Stickstoffsenf-Alkylierungsmittel mit breitem Spektrum an Antitumoraktivität und starker immunsuppressiver Wirkung. Als Prodrug erfordert es in vivo eine Leberaktivierung, um aktiv zu werden. Es hemmt das Wachstum schnell proliferierender Zellen (z. B. Tumorzellen, Lymphozyten), indem es die DNA-Replikation und -Transkription stört.

1. Antitumorfunktion:Als unspezifischer Zellzykluswirkstoff stört es direkt die DNA-Struktur von Tumorzellen und verhindert so Teilung und Proliferation.

2. Immunsuppressive Funktion:Unterdrückt die Proliferation und Funktion von T-Lymphozyten und B-Lymphozyten und reguliert dadurch abnormale Immunreaktionen.

1. Onkologie:Wird häufig zur Behandlung verschiedener bösartiger Erkrankungen eingesetzt, darunter Non-Hodgkin-Lymphom, Hodgkin-Lymphom, multiples Myelom, Leukämie, Brustkrebs, Eierstockkrebs und Neuroblastom.

2. Rheumatologie und Immunologie:Wird zur Behandlung schwerer Autoimmunerkrankungen eingesetzt, die auf andere Medikamente nicht ansprechen, wie etwa systemischer Lupus erythematodes (insbesondere Lupusnephritis), rheumatoide Arthritis, granulomatöse Polyangiitis, mikroskopische Polyangiitis und Sklerodermie.

Cyclophosphamid unterliegt in der Leber einem oxidativen Metabolismus über das Cytochrom-P450-Enzymsystem, wodurch der pharmakologisch aktive Metabolit 4-Hydroxycyclophosphamid entsteht. Dieser aktive Metabolit wird weiter zu den Zielgeweben transportiert, wo er in Phosphoramidit-Stickstoff-Lost mit starker Alkylierungsaktivität zerfällt. Phosphoramidit-Stickstoff-Lost vernetzt mit Guaninbasen auf DNA-Strängen und zerstört so die Doppelhelixstruktur. Dies behindert die DNA-Replikation, Transkription und RNA-Synthese und führt letztendlich zum Zelltod durch Störung der genetischen Information.

1. Therapeutische Wirkungen:

  • Antitumorwirkungen:Schädigt direkt die DNA von Tumorzellen und führt zu einer Schrumpfung oder Rückbildung des Tumors.

  • Immunsuppressive Wirkung:Reduziert die Anzahl zirkulierender Lymphozyten erheblich und unterdrückt die Antikörperproduktion, wodurch das Fortschreiten von Autoimmunerkrankungen kontrolliert wird.

2. Nebenwirkungen:

  • Myelosuppression:Verursacht Leukopenie und Thrombozytopenie und erhöht das Infektions- und Blutungsrisiko.

  • Harntoxizität:Der Metabolit Acrolein kann eine hämorrhagische Zystitis verursachen; Eine langfristige-Anwendung erhöht das Risiko für Blasenkrebs.

  • Magen-Darm-Reaktionen:Häufige Übelkeit, Erbrechen und Appetitlosigkeit.

  • Auswirkungen auf die Fortpflanzung:Kann Unfruchtbarkeit und Amenorrhoe verursachen.

  • Andere:Dazu gehören Alopezie, orale Mukositis und ein erhöhtes Risiko für sekundäre maligne Erkrankungen (z. B. Leukämie).